تماس با شخص : Karen
شماره تلفن : 13892020662
WhatsApp : +8613892020662
September 18, 2021
این درمان برای گونه های زیر اعمال می شود:
فقط برای استفاده خوراکی در سگ و گربه
احتیاط: قانون فدرال استفاده از این دارو را توسط دامپزشک مجاز یا به دستور دامپزشک مجاز محدود می کند.
قانون فدرال استفاده اضافی از این دارو را در حیوانات تولید کننده غذا ممنوع می کند. |
ماربوفلوکساسین یک ماده ضد باکتریایی با طیف وسیع از دسته داروهای شیمی درمانی فلوروکینولون است.ماربوفلوکساسین نام غیر اختصاصی 9-فلورو-2،3-دی هیدرو-3-متیل-10-(4-متیل-1-پیپرازینیل)-7-oxo-7H-pyrido[3،2،1-ij] است. [4،1،2] بنزوکسادیازین-6-کربوکسیلیک اسید.فرمول تجربی C است17اچ19FN4O4و وزن مولکولی 362.36 است.این ترکیب در آب محلول است.با این حال، حلالیت در شرایط قلیایی کاهش می یابد.ضریب تقسیم N-اکتانول / آب (Kow) 0.835 است که در pH 7 و 25 درجه سانتی گراد اندازه گیری می شود.
شکل 1: ساختار شیمیایی ماربوفلوکساسین
درونکشتگاهیاتصال ماربوفلوکساسین به پروتئین پلاسما در سگ ها 1/9 درصد و در گربه ها 3/7 درصد بود.در گربه، تقریباً 70 درصد از دوز خوراکی به صورت ماربوفلوکساسین و متابولیت ها با تقریباً 85 درصد مواد دفعی به صورت داروی بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.پارامترهای فارماکوکینتیک مربوط به دوز داخل وریدی در یک مطالعه بر روی 6 سگ بیگل بالغ سالم برآورد شد و در جدول 1 خلاصه شده است. فراهمی زیستی مطلق پس از دوز قرص خوراکی برای همان حیوانات 94٪ بود.
غلظت پلاسمایی ماربوفلوکساسین در طول زمان در سگ های بیگل بالغ سالم (6 سگ در هر گروه دوز) به دنبال دوزهای خوراکی 1.25 mg/lb یا 2.5 mg/lb تعیین شد.جذب ماربوفلوکساسین خوراکی در محدوده دوز 1.25 تا 2.5 میلی گرم در پوند به تناسب افزایش می یابد.غلظت پلاسمایی ماربوفلوکساسین در طول زمان در 7 گربه نر بالغ سالم پس از یک دوز خوراکی 2.5 میلی گرم بر پوند تعیین شد.پارامترهای فارماکوکینتیک پلاسما پس از دوز خوراکی سگ ها و گربه ها در شکل های 2 و 3 و جدول 2 خلاصه شده است. بر اساس نیمه عمر حذف نهایی و فاصله دوز، سطوح حالت پایدار پس از دوز سوم به دست می آید و انتظار می رود که تقریباً 25٪ در سگ ها و 35٪ در گربه ها بیشتر از مواردی است که پس از یک دوز به دست می آیند.ماربوفلوکساسین به طور گسترده در بافت سگ ها توزیع می شود.غلظت بافتی ماربوفلوکساسین در سگ های بیگل نر سالم (4 سگ در هر دوره زمانی) در 2، 18 و 24 ساعت پس از یک دوز خوراکی (1.25 یا 2.5 میلی گرم بر پوند) تعیین شد و در جداول 3a و 3b خلاصه شده است.
میز 1: میانگین پارامترهای فارماکوکینتیک پس از تجویز داخل وریدی ماربوفلوکساسین به 6 سگ بیگل بالغ با دوز 2.5 میلی گرم بر پوند. | |
پارامتر |
تخمین ± SD* n=6 |
کل پاکسازی بدن، (mL/h•kg) | 8 ± 94 |
حجم توزیع در حالت پایدار، Vاس اس, (L/kg) | 0.08 ± 1.19 |
AUC0-inf (μg•h/mL) | 5 ± 59 |
نیمه عمر حذف ترمینال پلاسما، t1/2(ح) | 0.7 ± 9.5 |
* SD = انحراف استاندارد |
جدول 2: میانگین پارامترهای فارماکوکینتیک پس از تجویز خوراکی قرص ماربوفلوکساسین در سگهای بیگل بالغ با دوز اسمی 1.25 mg/lb یا 2.5 mg/lb و برای گربهها 2.5 mg/lb. | |||
پارامتر |
سگ تخمین ± SD* (1.25 میلی گرم بر پوند) n=6 |
سگ تخمین ± SD* (2.5 میلی گرم بر پوند) n=6 |
گربه تخمین ± SD* (2.5 میلی گرم بر پوند) n=7 |
زمان حداکثر غلظت، Tحداکثر (ح) | 0.3 ± 1.5 | 0.3 ± 1.8 | 0.6 ± 1.2 |
حداکثر غلظت، Cحداکثر، (μگرم در میلی لیتر) | 0.2 ± 2.0 | 0.5 ± 4.2 | 0.7 ± 4.8 |
AUC0-inf (μg•h/mL) | 1.6 ± 31.2 | 8 ± 64 | 70 ± 6 |
نیمه عمر حذف ترمینال پلاسما، t1/2(ح) | 1.6 ± 10.7 | 0.6 ± 10.9 | 1.1 ± 12.7 |
میانگین دوزهای واقعی تجویز شده برای سگ ها به ترتیب 1.22 میلی گرم در پوند و 2.56 میلی گرم بر پوند و میانگین دوز واقعی تجویز شده برای گربه ها 2.82 میلی گرم بر پوند بود. * SD = انحراف استاندارد |
شکل 2: غلظت متوسط پلاسما (μگرم در میلی لیتر) به دنبال تجویز خوراکی یکبار ماربوفلوکساسین به سگ های بیگل بالغ در دوزهای 1.25 mg/lb یا 2.5 mg/lb.
* جدول 4 را ببینید میکروبیولوژی بخش برای داده های MIC.
شکل 3: غلظت متوسط پلاسما (μگرم در میلی لیتر) به دنبال تجویز خوراکی یکبار ماربوفلوکساسین به گربه های بالغ با دوز 2.5 میلی گرم بر پوند.
* جدول 5 را ببینید میکروبیولوژی بخش برای داده های MIC.
جدول 3a: توزیع بافتی به دنبال یک تجویز خوراکی قرص ماربوفلوکساسین به سگهای بیگل بالغ با دوز 1.25 میلیگرم بر پوند. | |||
غلظت ماربوفلوکساسین (μg/g ± SD*) |
|||
بافت |
2 ساعت (n=4) |
18 ساعت (n=4) |
24 ساعت (n=4) |
مثانه | 1.1 ± 4.8 | 2.6 ± 1.5 | 0.19 ± 1.11 |
مغز استخوان | 0.5 ± 3.1 | 1.5 ± 1.5 | 0.7 ± 0.2 |
مدفوع | 9 ± 15 | 40 ± 48 | 26 ± 11 |
ژژنوم | 0.5 ± 3.6 | 1.3 ± 1.0 | 0.7 ± 0.3 |
کلیه | 7.1 ± 1.7 | 0.5 ± 1.4 | 0.9 ± 0.3 |
ریه | 0.5 ± 3.0 | 0.8 ± 0.2 | 0.57 ± 0.19 |
غده لنفاوی | 1.1 ± 5.5 | 0.3 ± 1.3 | 0.3 ± 1.0 |
ماهیچه | 0.3 ± 4.1 | 0.3 ± 1.0 | 0.7 ± 0.2 |
پروستات | 1.4 ± 5.6 | 0.6 ± 1.8 | 0.4 ± 1.1 |
پوست | 0.6 ± 1.9 | 0.41 ± 0.13 | 0.08 ± 0.32 |
* SD = انحراف استاندارد |
جدول 3b: توزیع بافتی به دنبال یک تجویز خوراکی قرص ماربوفلوکساسین به سگهای بیگل بالغ با دوز 2.5 میلیگرم بر پوند. | |||
غلظت ماربوفلوکساسین (μg/g ± SD*) | |||
بافت |
2 ساعت (n=4) |
18 ساعت (n=4) |
24 ساعت (n=4) |
مثانه | 12 ± 4 | 7 ± 6 | 0.4 ± 1.8 |
مغز استخوان | 4.6 ± 1.5 | 0.13 ± 1.28 | 0.9 ± 0.3 |
مدفوع | 18 ± 3 | 17 ± 52 | 28 ± 47 |
ژژنوم | 1.1 ± 7.8 | 0.3 ± 2.0 | 0.3 ± 1.1 |
کلیه | 12.7 ± 1.7 | 0.3 ± 2.7 | 0.2 ± 1.6 |
ریه | 0.17 ± 5.48 | 0.19 ± 1.45 | 0.2 ± 1.0 |
غده لنفاوی | 0.7 ± 8.3 | 0.5 ± 2.3 | 0.06 ± 2.03 |
ماهیچه | 0.5 ± 7.5 | 0.3 ± 1.8 | 0.12 ± 1.20 |
پروستات | 11 ± 3 | 1.0 ± 2.7 | 0.5 ± 2.0 |
پوست | 3.20 ± 0.33 | 0.013 ± 0.705 | 0.09 ± 0.46 |
* SD = انحراف استاندارد |
میکروبیولوژی:عملکرد اولیه فلوروکینولون ها مهار آنزیم باکتریایی، DNA گیراز است.در ارگانیسم های حساس، فلوروکینولون ها به سرعت در غلظت های نسبتا کم باکتری کش هستند.ماربوفلوکساسین علیه طیف وسیعی از ارگانیسم های گرم منفی و گرم مثبت باکتری کش است.حداقل غلظت های بازدارنده (MIC) پاتوژن های جدا شده در مطالعات میدانی بالینی انجام شده در ایالات متحده با استفاده از استانداردهای کمیته ملی استانداردهای آزمایشگاهی بالینی (NCCLS) تعیین شد و در جداول 4 و 5 نشان داده شده است.
جدول 4: مقادیر MIC* (μگرم در میلی لیتر) ماربوفلوکساسین علیه پاتوژن های جدا شده از عفونت های پوست، بافت نرم و دستگاه ادراری در سگ های ثبت نام شده در مطالعات بالینی انجام شده طی سال های 1994-1996. | ||||
ارگانیسم | تعداد جدایه ها | MIC50 | MIC90 | محدوده MIC |
استافیلوکوک اینترمدیوس | 135 | 0.25 | 0.25 | 0.125 - 2 |
اشریشیا کلی | 61 | 0.03 | 0.06 | 0.015 - 2 |
پروتئوس | 35 | 0.06 | 0.125 | 0.03 - 0.25 |
بتا همولیتیک استرپتوکوک، (نه گروه A یا گروه B) | 25 | 1 | 2 | 0.5 - 16 |
استرپتوکوکانتروکوک گروه D | 16 | 1 | 4 | 0.008 - 4 |
پاستورلا مولتوسیدا | 13 | 0.015 | 0.06 | ≤0.008 - 0.5 |
استافیلوکوکوس اورئوس | 12 | 0.25 | 0.25 | 0.25 - 0.5 |
انتروکوکوس فکالیس | 11 | 2 | 2 | 1 - 4 |
کلبس
با ما در تماس باشید
وارد کنید پیام شما |