چین پودر Pharma Pure سازنده

Liraglutide 98% Api Active Ingredient Antidiabetic Function 204656-20-2

جزئیات محصول:
محل منبع: شیان، چین
نام تجاری: Wango
شماره مدل: WG-0031
پرداخت:
مقدار حداقل تعداد سفارش: هر بار 10 گرم
قیمت: FOB price USD48-60 /gram,price ,can be negotiable freely .
جزئیات بسته بندی: بطری کوچک 1 میلی گرم، 1 گرم، 10 گرم، 1 کیلوگرم با ظرف پلاستیکی دوگانه در داخل / کیسه فویل آلومینیومی
زمان تحویل: 3-5 روز کاری
شرایط پرداخت: Western Union، L/C، T/T، MoneyGram
قابلیت ارائه: 10 کیلو 0 ماه

اطلاعات تکمیلی

ظاهر: پودر کریستال سفید نام دیگر: سماگلوتاید
بسته بندی: بطری کوچک 1 میلی گرم، 1 گرم، 10 گرم عملکرد: درمان های ضد دیابت
برجسته کردن:

ماده اصلی فعال لیراگلوتاید Api

,

ماده اصلی فعال Api ضد دیابت

,

204656-20-2

توضیحات محصول

Liraglutide 98% خلوص Cas 204656-20-2 تولید کننده مواد شیمیایی ضد دیابت با کیفیت بالا!

Liraglutide 98% Api Active Ingredient Antidiabetic Function 204656-20-2 0

نام محصول

لیراگلوتاید

Cas No.

204656-20-2

توالی

H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(Nα-Palmitoyl -L-γ-گلوتامیل))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

فرمول مولکولی

سی172اچ265ن43O51

جرم مولی

3751.202 گرم در مول

خلوص

≥98%

ناخالصی

≤0.5٪

دمای ذخیره سازی

2-8 درجه سانتیگراد

اندازه بسته بندی

100MG/بطری، 1G/بطری،10G/بطری یا بنا به درخواست مشتریان.

خواص فارماکودینامیک و فارماکولوژی

لیراگلوتاید یک آنالوگ GLP-1 آسیله است که 97٪ توالی اسید آمینه همسانی با GLP-1 درون زا انسانی دارد (7-37)[1-4].جایگزینی اسید آمینه منفرد لیزین با آرژنین در موقعیت 34 و اتصال زنجیره اسید چرب C16 به لیزین در موقعیت 26 لیراگلوتید را قادر می‌سازد تا به خود مرتبط شود و ساختار هپتامری را تشکیل دهد که جذب را از محل تزریق زیر جلدی به تاخیر می‌اندازد و محافظت در برابر آن را فراهم می‌کند. تخریب توسط آنزیم DPP-4 و اندوپپتیدازهای خنثی.در نتیجه، لیراگلوتاید نیمه عمر بسیار بیشتری نسبت به GLP-1 درون زا دارد (& 13 ساعت در مقابل 1.5-2 دقیقه)[1-4].
لیراگلوتاید به گیرنده GLP-1 متصل شده و آن را فعال می کند، که یک گیرنده سطح سلولی متصل به غشاء است که توسط پروتئین G تحریک کننده (Gs) در سلول های b پانکراس (اما نه در سلول های a پانکراس) به آدنیل سیکلاز جفت می شود و هدف است. برای GLP-1 درون زا[1، 2].این منجر به افزایش مونوفسفات حلقوی داخل سلولی و متعاقب آن آزادسازی انسولین وابسته به دوز لیراگلوتید در بیماران با سطوح گلوکز بالا می شود.در عین حال، لیراگلوتید به روشی وابسته به گلوکز برای کاهش ترشح نامناسب بالای گلوکاگون عمل می‌کند و در نتیجه اثرات گلوکاگون بر خروجی گلوکز کبدی را مسدود می‌کند.در حضور لیراگلوتید، با کاهش غلظت گلوکز خون، ترشح انسولین کاهش می یابد و غلظت گلوکز خون به اوگلیسمی نزدیک می شود.[1، 2].علاوه بر این مکانیسم های اثر تنظیم کننده گلوکز در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، لیراگلوتید تخلیه معده را اندکی به تاخیر می اندازد و با کاهش گرسنگی و کاهش دریافت انرژی، وزن بدن و توده چربی بدن را کاهش می دهد.این اثرات ممکن است به اثرات مفید لیراگلوتاید در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 کمک کند[1، 2، 5، 6].همانطور که قبلا بررسی شد[1، 2]در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و/یا در مطالعات پیش بالینی، لیراگلوتاید به طور وابسته به دوز هموگلوبین گلیکوزه شده (HbA1c)، گلوکز پلاسما ناشتا (FPG) و سطح گلوکز پلاسما پس از غذا را با بهبود پایدار در سطوح گلوکز در یک بازه دوز 24 ساعته کاهش داد.علاوه بر این، لیراگلوتاید باعث افزایش ترشح انسولین، کاهش ترشح گلوکاگون پس از غذا، بهبود معیارهای جایگزین عملکرد سلول‌های b، کاهش فشار خون سیستولیک (SBP) و بهبود برخی نشانگرهای زیستی خطر قلبی عروقی (CV) در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 شد.[1، 2]از جمله سرکوب سطح تری گلیسیرید و آپولیپوپروتئین B48 بعد از غذا بعد از یک وعده غذایی پرچرب[7].بهبود در کنترل قند خون و سایر پیامدهای اثربخشی در بیماران بزرگسال مبتلا به دیابت نوع 2 که تک‌تراپی لیراگلوتاید یا درمان‌های مکمل سایر داروهای ضد دیابت را در کارآزمایی‌های بزرگ فاز III دریافت می‌کنند.

خواص فارماکوکینتیک

مشخصات فارماکوکینتیک لیراگلوتاید زیر جلدی در صورت استفاده از محل‌های مختلف تزریق (بالا بازو، شکم و ران) تا حد بالینی معنی‌داری تفاوت نداشت.[3].پس از تزریق زیر جلدی، لیراگلوتاید به آرامی جذب شد و حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) پس از 8 تا 12 ساعت به دست آمد.[3، 4].لیراگلوتاید جذب متناسب با دوز را در محدوده دوز درمانی 0.6-1.8 میلی گرم نشان داد.[3، 4].میانگین Cmax و کل مواجهه لیراگلوتید پس از یک دوز 0.6 میلی گرم به ترتیب 35 نانوگرم در میلی لیتر و 960 نانوگرم در ساعت در میلی لیتر بود.[3].پس از دوز 1.8 میلی گرم، میانگین غلظت لیراگلوتاید در حالت پایدار در یک دوره 24 ساعته 128 نانوگرم در میلی لیتر بود.[3].پس از تزریق زیر جلدی، میانگین حجم ظاهری توزیع لیراگلوتاید 11-17 لیتر بود.[4].میانگین حجم توزیع پس از تزریق وریدی 0.07 L/kg بود[3، 4].فراهمی زیستی مطلق لیراگلوتاید پس از تزریق زیر جلدی تقریباً 55٪ است.لیراگلوتاید پس از تزریق زیر جلدی (98%) بطور گسترده به پروتئین پلاسما متصل می شود.[3، 4].
لیراگلوتاید به روشی مشابه پروتئین های بزرگ متابولیزه می شود و هیچ اندام خاصی به عنوان مسیر اصلی حذف مشخص نشده است.[3، 4].در طول دوره 24 ساعته پس از تجویز یک دوز نشاندار شده رادیویی لیراگلوتاید به داوطلبان سالم، جزء اصلی پلاسما دارو بدون تغییر بود و دو متابولیت پلاسما جزئی شناسایی شد (B9 و B5٪ از کل قرار گرفتن در معرض رادیواکتیویته پلاسما).هیچ داروی اصلی در مدفوع و ادرار مشاهده نشد.بخش کوچکی از دوز نشاندار شده رادیواکتیو به عنوان متابولیت های مرتبط با لیراگلوتید در مدفوع (5٪) و ادرار (6٪) در طی 6-8 روز اول پس از تجویز شناسایی شد.متوسط ​​کلیرانس پس از یک دوز زیر جلدی لیراگلوتاید تقریباً 1.2 لیتر در ساعت و میانگین نیمه عمر حذف تقریباً 13 ساعت بود که امکان تجویز یک بار در روز را فراهم می کند.[3، 4].

مقدار و نحوه مصرف

لیراگلوتاید زیر جلدی در چندین کشور برای درمان بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 از جمله در ایالات متحده تایید شده است.[3] و اروپا[4].در ایالات متحده آمریکا، لیراگلوتید زیر جلدی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 به عنوان مکمل رژیم غذایی و ورزش برای بهبود کنترل قند خون نشان داده می شود.[3].در اتحادیه اروپا، برای درمان بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 برای دستیابی به کنترل قند خون در ترکیب با OADs و/یا انسولین پایه، زمانی که اینها، همراه با رژیم غذایی و ورزش، کنترل قند خون کافی را فراهم نمی کنند، نشان داده شده است.[4].لیراگلوتاید به عنوان درمان خط اول در بیماران با کنترل ناکافی قند خون در رژیم غذایی و ورزش توصیه نمی شود.[3].
لیراگلوتاید به صورت زیر جلدی یک بار در روز در هر زمانی از روز بدون توجه به غذا تجویز می شود.[3، 4].دوز اولیه اولیه 0.6 میلی گرم در روز برای 1 هفته است.این دوز اولیه پایین برای کاهش خطر عوارض جانبی GI در نظر گرفته شده است و برای کنترل قند خون موثر نیست.بعد از 1[3] یا C1[4]در هفته، دوز لیراگلوتاید باید به 1.2 میلی گرم در روز افزایش یابد و پس از آن، اگر 1.2 میلی گرم در روز کنترل قند خون موثری را فراهم نکرد، ممکن است دوز به 1.8 میلی گرم در روز افزایش یابد.اگر دارو به متفورمین به تنهایی یا در ترکیب با تیازولیدین دیون اضافه شود، ممکن است دوز این داروهای همزمان بدون تغییر ادامه یابد.هنگام شروع درمان لیراگلوتاید، کاهش دوز داروهای ترشح کننده انسولین (مانند سولفونیل اوره) یا انسولین پایه را برای کاهش خطر هیپوگلیسمی در نظر بگیرید [3، 4].اگرچه نظارت بر سطح گلوکز برای لیراگلوتاید ضروری نیست، اما باید هنگام شروع درمان با لیراگلوتاید در بیمارانی که همزمان با سولفونیل اوره یا انسولین پایه درمان می شوند، برای کاهش خطر هیپوگلیسمی در نظر گرفته شود.[4].در بیماران مسن (65 سال) نیازی به تنظیم دوز نیست.[3، 4].اثر لیراگلوتاید در کودکان و نوجوانان بالای 18 سال ثابت نشده است.[3، 4];در ایالات متحده آمریکا، لیراگلوتاید در بیماران اطفال توصیه نمی شود[4].در اتحادیه اروپا، در بیماران مبتلا به نارسایی خفیف کلیوی (CLCR 60-90 میلی لیتر در دقیقه) نیازی به تنظیم دوز نیست و تجربه بسیار محدودی در مورد نارسایی کلیوی متوسط ​​یا شدید وجود دارد.بنابراین، در حال حاضر لیراگلوتاید را نمی توان در این بیماران یا در مبتلایان به ESRD توصیه کرد[4].در ایالات متحده، توصیه می‌شود که لیراگلوتاید باید با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، از جمله بیماران مبتلا به ESRD استفاده شود، زیرا گزارش‌هایی از نارسایی حاد کلیوی و بدتر شدن نارسایی مزمن کلیه در طول درمان با لیراگلوتاید پس از فروش گزارش شده است.[3].در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی نیازی به تنظیم دوز نیست[3].

تحمل پذیری

 

لیراگلوتاید زیر جلدی، به عنوان تک‌تراپی یا درمان اضافی به داروهای ضد دیابت، عموماً در کارآزمایی‌های بالینی و مطالعات گسترش (درمان B2) به خوبی تحمل شد.بر اساس تجزیه و تحلیل تلفیقی از پنج کارآزمایی دوسوکور (مدت زمان C26)، 7.8٪ از دریافت کنندگان لیراگلوتید درمان را به دلیل عوارض جانبی قطع کردند در مقایسه با 3.4٪ از بیماران در گروه های مقایسه کننده.[3].تهوع (2.8٪ در گروه های لیراگلوتاید در مقابل 0٪ در گروه های مقایسه کننده) و استفراغ (1.5 در مقابل 0.1٪) شایع ترین واکنش های جانبی بودند که منجر به ترک درمان شدند، با اکثر بیماران در 2-3 ماه اول درمان با لیراگلوتاید.اکثر عوارض جانبی اورژانسی که در طول درمان با لیراگلوتاید رخ می‌دهند، ماهیت گوارشی (GI) با شدت خفیف یا متوسط ​​داشتند و پس از چند هفته اول درمان برطرف شدند.[3].واکنش های محل تزریق (مانند راش و اریتم) تقریباً در 2٪ از بیماران شرکت کننده در پنج کارآزمایی دوسوکور (مدت زمان C26) رخ داد که 0.2٪ از بیماران درمان را به دلیل این حوادث قطع کردند.[4].
در مطالعات نظارتی پس از بازاریابی، گزارش هایی از پانکراتیت حاد، از جمله پانکراتیت خونریزی دهنده یا نکروزان کشنده و غیر کشنده، در بیماران تحت درمان با لیراگلوتاید گزارش شده است.[3، 4].در کارآزمایی‌های بالینی، 13 گیرنده لیراگلوتید و یک گیرنده گلیمپراید پانکراتیت را تجربه کردند (2.7 در مقابل 0.5 مورد/1000 بیمار-سال)[3].از 13 دریافت کننده تحت درمان با لیراگلوتید، 9 بیمار پانکراتیت حاد و 4 بیمار پانکراتیت مزمن داشتند که برخی از 13 بیمار دارای سایر عوامل خطر پانکراتیت مانند سابقه سنگ کلیه یا سوء مصرف الکل بودند.اگرچه علیت بالینی قابل اثبات نبود، یکی از دریافت کنندگان 13 لیراگلوتید پانکراتیت همراه با نکروز داشت که منجر به مرگ شد.[3].
در کارآزمایی‌های بالینی، هفت مورد کارسینوم پاپیلاری تیروئید در بیماران تحت درمان با لیراگلوتاید گزارش شد، در مقایسه با یک مورد در گروه مقایسه (1.5 در مقابل 0.5 مورد/1000 بیمار-سال)[3].بیشتر این کارسینوم‌های پاپیلاری تیروئید کمتر از 1 سانتی‌متر قطر داشتند و در نمونه‌های پاتولوژی جراحی پس از برداشتن تیروئید بر اساس نتایج حاصل از روش‌های غربالگری مشخص شده توسط پروتکل تشخیص داده شدند.[3]

منابع

 

  1. پری سی ام.لیراگلوتاید: مروری بر استفاده از آن در مدیریت دیابت نوع 2مواد مخدر.2011؛ ​​71 (17): 2347-73.
  2. Croom KF، McCormack PL.لیراگلوتاید: مروری بر استفاده از آن در دیابت نوع 2مواد مخدر.2009؛ 69 (14): 1985-2004.
  3. Novo Nordisk A/S.تزریق Victoza liraglutide (rDNA): اطلاعات مربوط به تجویز ایالات متحده.2013. http://www.novo-pi.com/ victoza.pdf.بازدید در 20 آگوست 2014.
  4. Novo Nordisk A/S.Victoza: خلاصه اتحادیه اروپا از ویژگی های محصول.2014. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_ library/EPAR_-_Product_Information/human/001026/WC5000500 17.pdf.بازدید در 20 آگوست 2014.
  5. Flint A، Kapitza C، Zdravkovic M. لیراگلوتید آنالوگ GLP-1 انسانی یک بار در روز بر اشتها و دریافت انرژی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 پس از درمان کوتاه مدت تأثیر می گذارد.دیابت چاقی متاب.2013؛ 15 (10): 958-62.
  6. Horowitz M، Flint A، Jones KL، و همکاران.تأثیر لیراگلوتید آنالوگ GLP-1 انسان یک بار در روز بر اشتها، انرژی دریافتی، مصرف انرژی و تخلیه معده در دیابت نوع 2.Diabetes Res Clin Pract.2012;97 (2): 258-66.
  7. Hermansen K، Baekdal TA، در طول M، و همکاران.لیراگلوتید افزایش تری گلیسیرید و آپولیپوپروتئین B48 پس از غذا را پس از یک وعده غذایی پرچرب در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 سرکوب می کند: یک کارآزمایی متقاطع تصادفی، دوسوکور، کنترل شده با دارونما.دیابت چاقی متاب.2013؛ 15 (11): 1040-8.
 

شرح

رویکردهای درمان T2DM، بیماری که با نقص دوگانه اختلال عملکرد سلول های جزایر و مقاومت به انسولین مشخص می شود، شامل عواملی می شود که ترشح انسولین را توسط پانکراس (مثل های ترشح کننده)، عواملی که حساسیت اندام های هدف به انسولین را افزایش می دهند (حساس کننده ها) و عواملی که سرعت جذب گلوکز از دستگاه گوارش را کاهش می دهند. لیراگلوتاید، آگونیست گیرنده GLP-1 برای رسیدن به بازار، دارای تشابه 97٪ با GLP-1 تنها با دو تغییر اسید آمینه و افزودن یک زنجیره جانبی اسید چرب است.به طور خاص، لیزین در موقعیت 34 با یک آرژنین جایگزین شده است، و لیزین در موقعیت 26 با یک زنجیره آسیل C16 از طریق یک فاصله‌گیر گلوتامویل اصلاح شده است.لیراگلوتاید مقاومت خود را در برابر تخریب DPP-4 از تمایل به تشکیل میسل و اتصال به آلبومین به دست می آورد.بر خلاف نسخه قبلی خود که به دو تزریق زیر جلدی قبل از اولین و آخرین وعده غذایی روزانه نیاز دارد، لیراگلوتاید به عنوان یک رژیم درمانی یک بار در روز تایید شده است و ممکن است در ترکیب با متفورمین یا سولفونیل اوره در بیماران با کنترل ناکافی قند خون با هر یک از آنها استفاده شود. تک درمانی یا درمان دوگانه ترکیبی.همچنین در ترکیب با درمان دوگانه متفورمین و تیازولیدین دیون در بیماران با کنترل ناکافی قند خون تأیید شده است.لیراگلوتاید قدرت اتصال 61 pM را نشان داد (EC50= 55 pM برای GLP-1) برای گیرنده GLP-1 انسانی کلون شده.

 

سوالات متداول

 

Q1: آیا شما یک تولید کننده هستید؟


بله، Wango Biopharm بیش از 12 سال از سال 2008 بر روی سنتز ارگانیک متمرکز شده است.
فناوری تحقیق و توسعه پیشرفته، 380000 دسته معرف شیمیایی در انبار موجود است.
تجارت محصولات ما با سیستم تامین کننده ISO خود برای شما خدمت خواهیم کرد و ریسک خرید شما را به کمترین میزان ممکن می رساند.
علاوه بر این، ما خدمات سفارشی سازی یک ترکیب جدید از آزمایشگاه تا تولید فله را ارائه می دهیم.


Q2: چگونه با ما تماس بگیرید؟


می‌توانید در ساخت چین با ما تماس بگیرید، میانگین زمان پاسخگویی 0-4 ساعت در زمان کار، <24 ساعت در زمان غیر کاری است.
برای هر پرس و جو، فروش ما خدمات یک به یک را برای شما ارائه می دهد.


Q3: کدام نوع پرداخت را می پذیرید؟


سفارشات عادی: حساب شرکت (قیمت 5٪ - 13٪ تخفیف اضافی خواهد بود)
سفارشات نمونه / کوچک: پی پال (هزینه اضافی 5-10٪)، وسترن یونیون و غیره.
در مورد مدت پرداخت، ما به تنهایی مذاکره خواهیم کرد.


Q4: چگونه می توان کیفیت محصول را قبل از قرار دادن سفارشات تأیید کرد؟


اول، شما می توانید نمونه های رایگان برای برخی از محصولات دریافت کنید، فقط هزینه اصلی را برای ما بپردازید.
2، همچنین می توانید مشخصات یا تلاش خود را برای ما ارسال کنید، ما محصولات را برای شما سفارشی می کنیم.
3، ما تاکید می کنیم که کل شرکت ما با مواد شیمیایی آلی و مشتریان امرار معاش می کند، ما کاملا غیرممکن است که کالاهای تقلبی، کالاهای فاقد صلاحیت را بفروشیم، شرم آور است!و هیچ گواهی دروغ/دروغ/ چیز غیرقانونی در شبکه فروش ما!


Q5: چگونه با شکایت کیفیت برخورد می کنید؟


این رویه های رسیدگی به شکایات مشتری بخش کلیدی در سیستم مدیریت ISO ما است.ما یک تیم تحقیق برای شکایت شما تشکیل می دهیم و طرح رسیدگی و اقدامات اصلاحی و پیشگیرانه خود را در مدت زمان محدود ارائه می دهیم.

Q6: بسته


ما MSDS را برای طراحی استاندارد بسته ارجاع می دهیم و در لیست PI یا Quotation به شما نشان می دهیم.
اگر می خواهید بسته را سفارشی کنید و خلاف اصل علم نیستید، به درخواست شما عمل می کنیم.هزینه محاسبه درخواست شما خواهد بود.
برای کالاهای خطرناک، تنها یک سبک بسته بندی، ما به عنوان استاندارد سازمان ملل انجام می دهیم.


Q7: حمل و نقل


ما به مدت 12 سال تحقیق و توسعه و تولید مواد شیمیایی داریم، ما تجربه غنی در حمل و نقل داریم، بسیاری از شرکت های معروف به طور پایدار با ما همکاری می کنند، ما در حمل و نقل انواع مواد شیمیایی خوب هستیم.
کالاهای عمومی: بهترین خدمات، قیمت و زمان تحویل.
کالاهای خطرناک: شرکت حرفه ای همکاری، جزئیات لطفا وب سایت ما را بررسی کنید.

 

 

Liraglutide 98% Api Active Ingredient Antidiabetic Function 204656-20-2 1

 

 

 

با ما در تماس باشید

وارد کنید پیام شما

شما ممکن است در این مورد باشید