ویژگی: پودر کریستالی زرد روشن، نوع جدیدی از داروهای فلوروکینولون مخصوص حیوانات. ماربوفلوکساسیننوع جدیدی از آنتی بیوتیک فلوروکینولون است که با مهار رونویسی DNA باکتری برای مهار رشد باکتری ها، باکتری های گرم منفی، باکتری های گرم مثبت و مایکوپلاسما دارای فعالیت ضد باکتریایی هستند.اثر Ma Bo از طریق داروهای خوراکی و تزریقی قادر به جذب خوب، کم سمیت و عوارض جانبی بود.

فارماکوکینتیک:جذب پس از تجویز و تزریق سریع و کامل بود، سرعت اتصال به پروتئین پلاسما کم، توزیع بافتی وسیع بود و به خوبی در کلیه، کبد، ریه و پوست توزیع شد.فراهمی زیستی خوراکی خروس ها و گربه های آبستن حدود 80 درصد و گوساله ها بیش از 100 درصد بود.تمام غلظت های بافتی شناسایی شده بالاتر از غلظت های پلاسما بود.برخی از آنها به متابولیت های غیرفعال مانند N-demethylation MBF و N-oxygen MBF در کبد متابولیزه شدند.مسیر اصلی دفع کلیه بود و سگ کانین 3045 درصد از داروی اولیه را از طریق ادرار دفع می کرد.تزریق عضلانی و تزریق زیر جلدی طیور (تزریق عضلانی)، جوجه گوشتی (تزریق عضلانی)، خروس (تزریق عضلانی) به ترتیب 33/4، 74/5/265 و 10 ساعت بود و غلظت موثر خون برای مدت طولانی‌تری پس از تزریق عضلانی حفظ شد. تزریق و تزریق زیر جلدی به ترتیب به مدت 14 ساعت و 13 ساعت.

کاربرد: آنتی بیوتیک فلوروکینولون، برای درمان عفونت های عمقی و سطحی پوست، عفونت دستگاه ادراری، عفونت پوست و بافت نرم گربه، عفونت حاد دستگاه تنفسی فوقانی استفاده می شود.برای باکتری های حساس ناشی از گاو، خوک، سگ، گربه، مجاری تنفسی، دستگاه گوارش، دستگاه ادراری، عفونت های پوستی و غیره استفاده می شود.

استفاده:برای باکتری های حساس ناشی از گاو، خوک، سگ، گربه، مجاری تنفسی، دستگاه گوارش، دستگاه ادراری، عفونت های پوستی و غیره استفاده می شود.

جدول 1: میانگین پارامترهای فارماکوکینتیک پس از تجویز داخل وریدی ماربوفلوکساسین به 6 سگ بیگل بالغ با دوز 2.5 میلی گرم بر پوند.

پارامتر	تخمین ± SD* n=6
کل پاکسازی بدن، (mL/h•kg)	8 ± 94
حجم توزیع در حالت پایدار، Vاس اس، (L/kg)	0.08 ± 1.19
AUC0-inf (μg•h/mL)	5 ± 59
نیمه عمر حذف ترمینال پلاسما، t1/2(ح)	0.7 ± 9.5

* SD = انحراف استاندارد

جدول 2: میانگین پارامترهای فارماکوکینتیک پس از تجویز خوراکی قرص ماربوفلوکساسین به سگ های بیگل بالغ با دوز اسمی 1.25 میلی گرم بر پوند یا
2.5 mg/lb و برای گربه ها 2.5 mg/lb.†

 

 

مولفه های	تخمین سگ ± SD* (1.25 mg/lb) n=6	تخمین سگ ± SD* (2.5 mg/lb) n=6	تخمین گربه ± SD* (2.5 میلی گرم بر پوند) n=7
زمان حداکثر غلظت، Tحداکثر(ح)	0.3 ± 1.5	0.3 ± 1.8	0.6 ± 1.2
حداکثر غلظت، Cحداکثر، (μg/mL)	0.2 ± 2.0	0.5 ± 4.2	0.7 ± 4.8
AUC0-inf (μg•h/mL)	1.6 ± 31.2	8 ± 64	70 ± 6
نیمه عمر حذف ترمینال پلاسما، t1/2(ح)	1.6 ± 10.7	0.6 ± 10.9	1.1 ± 12.7

† میانگین دوزهای واقعی تجویز شده برای سگ ها به ترتیب 1.22 میلی گرم در پوند و 2.56 میلی گرم بر پوند بود و میانگین
دوز واقعی تجویز شده برای گربه ها 2.82 میلی گرم بر پوند بود.
* SD = انحراف استاندارد

شکل 2: میانگین غلظت پلاسمایی (میکروگرم بر میلی لیتر) پس از تجویز خوراکی ماربوفلوکساسین به سگ بالغ در دوزهای 1.25 mg/lb یا 2.5 mg/lb.

* جدول 4 را ببینید میکروبیولوژی بخش برای داده های MIC.

شکل 3: میانگین غلظت پلاسمایی (میکروگرم بر میلی لیتر) پس از تجویز خوراکی یکبار ماربوفلوکساسین به گربه های بالغ با دوز 2.5 میلی گرم بر پوند.

* جدول 5 را ببینید میکروبیولوژی بخش برای داده های MIC.

جدول 3a: توزیع بافتی به دنبال یک تجویز خوراکی قرص ماربوفلوکساسین به سگ‌های بیگل بالغ با دوز 1.25 mg/lb*.

بافت	ماربوفلوکساسین 2 ساعت (n=4)	غلظت 18 ساعت (n=4)	(μg/g ± SD) 24 ساعت (n=4)
مثانه	1.1 ± 4.8	2.6 ± 1.5	0.19 ± 1.11
مغز استخوان	0.5 ± 3.1	1.5 ± 1.5	0.7 ± 0.2
مدفوع	9 ± 15	40 ± 48	26 ± 11
ژژنوم	0.5 ± 3.6	1.3 ± 1.0	0.7 ± 0.3
کلیه	7.1 ± 1.7	0.5 ± 1.4	0.9 ± 0.3
ریه	0.5 ± 3.0	0.8 ± 0.2	0.57 ± 0.19
غده لنفاوی	1.1 ± 5.5	0.3 ± 1.3	0.3 ± 1.0
ماهیچه	0.3 ± 4.1	0.3 ± 1.0	0.7 ± 0.2
پروستات	1.4 ± 5.6	0.6 ± 1.8	0.4 ± 1.1
پوست	0.6 ± 1.9	0.41 ± 0.13	0.08 ± 0.32

* SD = انحراف استاندارد

جدول 3b: توزیع بافتی به دنبال یک تجویز خوراکی قرص ماربوفلوکساسین به سگ‌های بیگل بالغ با دوز 2.5 mg/lb.

بافت	ماربوفلوکساسین 2 ساعت (n=4)	غلظت 18 ساعت (n=4)	(μg/g ± SD*) 24 ساعت (n=4)
مثانه	12 ± 4	7 ± 6	0.4 ± 1.8
مغز استخوان	4.6 ± 1.5	0.13 ± 1.28	0.9 ± 0.3
مدفوع	18 ± 3	17 ± 52	28 ± 47
ژژنوم	1.1 ± 7.8	0.3 ± 2.0	0.3 ± 1.1
کلیه	12.7 ± 1.7	0.3 ± 2.7	0.2 ± 1.6
ریه	0.17 ± 5.48	0.19 ± 1.45	0.2 ± 1.0
غده لنفاوی	0.7 ± 8.3	0.5 ± 2.3	0.06 ± 2.03
ماهیچه	0.5 ± 7.5	0.3 ± 1.8	0.12 ± 1.20
پروستات	11 ± 3	1.0 ± 2.7	0.5 ± 2.0
پوست	3.20 ± 0.33	0.013 ± 0.705	0.09 ± 0.46

* SD = انحراف استاندارد

 

میکروبیولوژی

عملکرد اولیه فلوروکینولون ها مهار آنزیم باکتریایی، DNA گیراز است.در ارگانیسم های حساس، فلوروکینولون ها به سرعت در غلظت های نسبتا کم باکتری کش هستند.ماربوفلوکساسین علیه طیف وسیعی از ارگانیسم های گرم منفی و گرم مثبت باکتری کش است.حداقل غلظت های بازدارنده (MIC) پاتوژن های جدا شده در مطالعات میدانی بالینی انجام شده در ایالات متحده با استفاده از استانداردهای کمیته ملی استانداردهای آزمایشگاهی بالینی (NCCLS) تعیین شد و در جداول 4 و 5 نشان داده شده است.

جدول 4.مقادیر MIC* (میکروگرم بر میلی لیتر) ماربوفلوکساسین در برابر پاتوژن های جدا شده از عفونت های پوست، بافت نرم و دستگاه ادراری در سگ های ثبت نام شده در مطالعات بالینی انجام شده طی سال های 1994-1996.

ارگانیسم	تعداد جدایه ها	MIC50	MIC90	محدوده MIC
استافیلوکوک اینترمدیوس	135	0.25	0.25	0.125-2
اشریشیا کلی	61	0.03	0.06	0.015-2
پروتئوس	35	0.06	0.125	0.03-0.25
بتا همولیتیک استرپتوکوک، (نه گروه A یا گروه B)	25	1	2	0.5-16
استرپتوکوک، انتروکوک گروه D	16	1	4	0.008-4
پاستورلا مولتوسیدا	13	0.015	0.06	≤0.008-0.5
استافیلوکوکوس اورئوس	12	0.25	0.25	0.25-0.5
انتروکوکوس فکالیس	11	2	2	1-4
کلبسیلا پنومونی	11	0.06	0.06	0.01-0.06
Pseudomonas spp.	9	**	**	0.06-1
سودوموناس آئروژینوزا	7	**	**	0.25-1

* ارتباط بین داده های حساسیت آزمایشگاهی (MIC) و پاسخ بالینی وجود ندارد
مشخص.
** MIC50 و MIC90 به دلیل تعداد ناکافی ایزوله محاسبه نشده است.

جدول 5: مقادیر MIC* (μg/mL) ماربوفلوکساسین در برابر پاتوژن های جدا شده از
عفونت های پوست و بافت نرم در گربه های ثبت نام شده در مطالعات بالینی انجام شده در سال 1995
و 1998.

ارگانیسم	تعداد جدایه ها	MIC50	MIC90	محدوده MIC
پاستورلا مولتوسیدا	135	0.03	0.06	≤0.008-0.25
بتا همولیتیک استرپتوکوک	22	1	1	0.06-1
استافیلوکوکوس اورئوس	21	0.25	0.5	0.125-1
کورینه باکتریوم spp	14	0.5	1	0.25-2
استافیلوکوک اینترمدیوس	11	0.25	0.5	0.03-0.5
انتروکوکوس فکالیس	10	2.0	2.0	1.0-2.0
اشریشیا کلی	10	0.03	0.03	0.015-0.03
باسیلوس spp	10	0.25	0.25	0.125-0.25